Суббота, 7 декабря 2019   Подписка на обновления  RSS  Письмо редактору
2:00, 16 октября 2019

Урсодезоксихолевая кислота побочные эффекты


Содержание

Содержание

Фармакологические свойства препарата Урсодезоксихолевая кислота

Синтетический стереоизомер хеноксихоловой кислоты. Оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротекторное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ -зависимой α-протеинкиназы, урсодезоксихоловая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холовой, литохоловой, дезоксихоловой и др.). Тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их «фракционный оборот» при печеночно-кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез ХС в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодезоксихоловая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.
Урсодезоксихоловая кислота абсорбируется в тонком кишечнике за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. При приеме внутрь в дозе 0,5 г максимальная концентрация в плазме крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8, 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодезоксихоловая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови, составляя около 48% общего пула желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы крови — 96–99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихоловой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация урсодезоксихоловой кислоты в желчи зависит от дозы: при повышении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихоловой кислоты в желчи. Максимальная концентрация урсодезоксихоловой кислоты в желчи отмечается при ее приеме в суточной дозе 10–14 мг/кг. При дальнейшем повышении дозы концентрация урсодезоксихоловой кислоты в желчи не повышается (фаза плато). Около 50–70% введенной дозы экскретируется с желчью. Урсодезоксихоловая кислота проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению препарата Урсодезоксихолевая кислота

Первичный билиарный цирроз печени, первичный склерозирующий холангит, хронический активный гепатит, кистозный фиброз, атрезия внутрипеченочных желчных протоков, холестаз при парентеральном питании, алкогольное поражение печени, острый гепатит, профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивных средств, лечении цитостатиками (при трансплантации); холестериновые желчные конкременты в желчном пузыре (при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим способом), билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, дискинезия желчных протоков.

Применение препарата Урсодезоксихолевая кислота

Для лечения больных с острыми и хроническими заболеваниями печени и для растворения холестериновых конкрементов применяют в дозе 10 мг/кг в сутки, непрерывно в течение длительного времени. У больных с хроническими заболеваниями печени длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до 2 лет. Длительность процесса растворения желчных конкрементов при применении кислоты уросодезоксихоловой составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала применения не наблюдается растворения желчных конкрементов, то лечение следует прекратить. Принимают ежедневно в суточной дозе однократно перед сном.

Противопоказания к применению препарата Урсодезоксихолевая кислота

Острый холецистит и/или холангит, декомпенсированный цирроз печени, гастрит, энтероколит, тяжелые органические поражения почек и печени с нарушением функции органа.

Побочные эффекты препарата Урсодезоксихолевая кислота

В начале лечения возможна диарея, в отдельных случаях кожный зуд, однако в большинстве случаев применение кислоты урсодезоксихоловой, напротив, способствует уменьшению выраженности зуда, сопровождающего холестаз.

Читайте также:  Уплотнение структур почечных синусов

Особые указания по применению препарата Урсодезоксихолевая кислота

Успешное консервативное лечение желчнокаменной болезни возможно при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) конкрементов диаметром не более 1,5–2 см, сохраненной функции желчного пузыря, проходимости пузырного и общего желчного протока; камни не должны заполнять более половины объема желчного пузыря. Для точного определения характера конкрементов рекомендуется проводить рентгенографию в комплексе с УЗИ.
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после лизиса конкрементов.
В ходе лечения следует проводить динамический контроль уровня трансаминаз не реже 1 раза в месяц; если активность их повышена, дозу рекомендуется снизить. Лечение следует прекратить, если показатели не нормализуются в течение 1 мес.

Взаимодействия препарата Урсодезоксихолевая кислота

Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) препятствуют абсорбции кислоты урсодезоксихоловой в кишечнике.

Список аптек, где можно купить Урсодезоксихолевая кислота:

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Урсодезоксихолевая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Урсодезоксихолевая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Урсодезоксихолевая кислота

Первичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50–75% (при суточных дозах 10–20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Применение вещества Урсодезоксихолевая кислота

Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические ( в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Читайте также:  Как рассчитать дозу аугментина 200

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено). Исследования у детей с холестатическими заболевания печени и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Побочные действия вещества Урсодезоксихолевая кислота

Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и кожный зуд). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены ЛС .

Взаимодействие

Алюминийсодержащие антациды, колестирамин и колестипол связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Урсодезоксихолевая кислота

При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ , гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.

Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания

Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15–20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

Показания

Урсодезоксихолевая кислота относится к гепатопротекторам и не является антибиотиком. В терапевтических целях используется для регулирования значений холестерина, медикамент также способствует выведению твердых образований из желчного пузыря.

Гринтерол

Медикаменты, содержащие исключительно урсодезоксихолевую кислоту в своем составе, имеют различные торговые названия. Основной список данных лекарственных средств, которые являются заменителями, состоит из следующих препаратов: Гринтерол, Ливодекса, Урсодекс, Урсомик, Урсосан, Холудексан, Эксхол, Экурохол.

УДХК оказывает эффективное гепатопротекторное, иммуномодулирующее и холеретическое действие. Данный медикамент и его аналоги назначают для терапии следующих заболеваний:

  • лекарство способствует избавлению желчного пузыря от образований холестеринового типа, которые трудно удалить оперативным или эндоскопическим способом;
  • стимулирует процесс выведения камней после литотрипсии (имеется ограничение – размер образований обязан быть не более двух сантиметров);
  • для избавления от хронических форм гепатита;
  • при гормональных расстройствах;
  • рекомендуется пить данные препараты для восстановления нормального функционирования внутренних органов после трансплантации печени;
  • способствует устранению симптомов атрезии протоков;
  • при токсических поражениях внутренних органов;
  • для удаления твердых образований во внутренних органах после литотрипсии, проведенной механическим или экстракорпоральным способом;
  • дискинезии протоков;
  • для устранения патологических состояний, вызванных влиянием застоя желчи.

Дискинезия протоков

После употребления рассматриваемое медикаментозное средство проходит процесс абсорбции в кишечнике. Максимальное значение препарата в крови регистрируют в течение двух часов после использования. Регулярное применение лекарства способствует 50% замене желчных компонентов в организме пациента.

Эффективность медикаментозного воздействия на патологические процессы урсодезоксихолевой кислотой зависит от длительности терапии и разовой дозировки препарата.

Для получения желаемых результатов терапии урсодезоксихолевой кислотой пациент обязан соблюдать рекомендованную врачом дозировку и схему лечения. Важными условиями успешного лечения являются отказ от употребления алкоголя и поддержание специальной диеты на протяжении всего времени приема препарата.

Противопоказания

Инструкция по применению не рекомендует принимать медикамент при следующих недугах и отклонениях:

Читайте также:  Уровень билирубина в крови норма у мужчин

Патологии поджелудочной железы

  • людям, у которых обнаружены сбои функционирования почек;
  • при воспалении протоков;
  • при обнаружении колита неспецифического типа;
  • при индивидуальной непереносимости организма пациента отдельных компонентов лекарства;
  • тяжелые патологии поджелудочной железы.

К противопоказаниям относят также и тяжелые патологии почек.

Запрещено самостоятельно употреблять данное лекарственное средство для терапии заболеваний у беременных женщин и кормящих матерей в период лактации.

Химические свойства

Урсодезоксихолевая кислота представляет собой соединение из следующих веществ:

  • эпимер хенодезоксихолевой кислоты;
  • не цитотоксичная, гидрофильная желчная кислота.

В обычном состоянии УДХК содержится в организме человека в объеме до 5% от общего значения прочих компонентов. Обладает горьким вкусом.

Урсодезоксихолевая кислота состоит из мелких кристаллов желтого цвета, быстро растворяется в ледяной уксусной кислоте и этаноле, в водной среде сохраняет свою консистенцию.

Форма выпуска: капсулы, таблетки и специальная суспензия для лечения детей.

Как правильно принимать

УДХК принимается перорально. Для удобства употребления этого медикаментозного препарата предусмотрено несколько лекарственных форм. Чаще всего средство выпускается в капсулах или таблетках объемом 150 и 250 мг, но для детей существует специальная суспензия.

Дозировка лекарственного средства устанавливается лечащим врачом и зависит от степени поражения организма недугом и веса пациента. Рекомендуется использование медикамента дважды в день: утром натощак и вечером до употребления пищи. Соблюдать специальную диету и подбирать продукты при приеме урсодезоксихолевой кислоты не нужно, ограничений в питании нет.

Дозировка препарата назначается лечащим врачом

Определение длительности терапии рассматривается в каждом конкретном случае исходя из состояния больного и тяжести поражения тканей внутренних органов.

Наибольшая концентрация активного вещества регистрируется спустя три часа после употребления медикамента.

Медикаментозное средство в организме пациента становится основой для вырабатываемой желчной кислоты и в результате запуска механизма множественных преобразований выводится с каловыми массами и уриной.

При совместном употреблении УДХК с циклоспорином регистрируют скачок абсорбции, при этом эффективность терапии последним препаратом снижается, поэтому лечить патологии внутренних органов сочетанием этих медикаментов не рекомендуется.

При совместном приеме УДХК с гидроксидом магния, абсорбция существенно снижается. Тоже справедливо для употребления медикамента с Симетиконом и Алгелдратом.

При назначении урсодезоксихолевой кислоты для растворения твердых образований требуется придерживаться ограничений:

Симетикон

  • размер образований, которые могут подвергаться эффективному воздействию, до двадцати миллиметров;
  • орган обязан функционировать в нормальном режиме без явных патологий;
  • половина объема этого органа обязана оставаться пустой;
  • образования не должны перекрывать выходящие протоки.

Те же условия справедливы для организации литолизиса, при этом надо учитывать, что состав образований должен быть исключительно холестериновым, а при рентгенограмме они не показывают тень.

Одним из условий проведения успешного лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты является обязательное исследование активности ферментов печени. Сравнение показателей производят ежемесячно.

Если урсодезоксихолевая кислота рекомендуется для борьбы с холестериновыми образованиями, требуется проводить УЗИ желчного пузыря и рентген не реже, чем раз в 6 месяцев. При этом после достижения желаемого результата и полного избавления от твердых отложений, лечебное воздействие требуется продолжать фиксированный период времени, который определяет доктор.

УЗИ желчного пузыря

Употребление медикаментозного средства для купирования патологий в организме беременной женщины или у кормящей матери ограничено. Решение может принять лечащий врач, основываясь на возможном вреде для плода и тяжести поражения внутренних органов пациентки.

Побочные эффекты

Нарушение схемы приема медикамента и дозировки приводит к негативным реакциям. В некоторых случаях регистрируются побочные эффекты при отторжении организмом человека отдельных компонентов лекарственного средства.

Чаще всего обнаруживаются следующие побочные эффекты:

Тошнота

  • расстройства пищеварения;
  • тошнота и рвотные позывы;
  • повышенная активность печеночных ферментов;
  • в редких случаях наблюдается кальцинирование камней в желчном пузыре.

Чтобы избежать проявления негативных эффектов, требуется придерживаться назначенной врачом схемы лечения этим препаратом и не превышать дозировку. Для результативности терапии доктор назначает пациенту специальную диету, которая также способствует устранению проблем.

При обнаружении побочных эффектов во время употребления урсодезоксихолевой кислоты, следует обратиться к врачу для корректировки терапии или отмены назначения этого лекарственного средства.


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

© 2019 NAPOZITIVE2.RU
Дизайн и поддержка: GoodwinPress.ru

Adblock detector